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うつ病の増強療法で有用なレキサルティ(ブレクスピプラゾールBRX)について

ブレクスピプラゾール(商品名:レキサルティ)は、
非定型抗精神病薬(第二世代)に分類され、
統合失調症やうつ病の増強療法に使用される薬です。

≪作用機序≫
ブレクスピプラゾール(レキサルティ)は、
ドーパミン部分作動薬(D2パーシャルアゴニスト)で、
アリピプラゾール(エビリファイ)と
類似した作用を持ちますが、
よりセロトニン系の調節作用が強いのが特徴です。

1.ドーパミンD2受容体の部分作用

過剰なドーパミンを抑制し、
不足したドーパミンを補う。
(部分作動性を持つことで、うつ状態の際には
不十分になっているドパミンによる受容体の
刺激を助け、抗うつ作用、認知機能の改善、
睡眠の改善が期待できます)

[統合失調症]
ドーパミン過剰の部位(中脳辺縁系)では抑制
→陽性症状を軽減
[うつ病]
ドーパミン不足の部位(前頭前野)では刺激
→ 抗うつ効果・認知機能改善

2. セロトニン5-HT1A受容体の部分作動作用

セロトニン系を調整し、抗うつ・抗不安作用を発揮。
(部分作動性を持ちうつ状態の際には
不十分になっているセロトニンによる受容体の
刺激を助け、抗うつ作用、抗不安作用、
認知機能の改善が期待できます。)
アリピプラゾールより5-HT1A作動効果が強い
→うつ病の増強療法に適している

3. セロトニン5-HT2A受容体拮抗作用

5-HT2A遮断により、ドーパミン系の調整がスムーズになり、
錐体外路症状(EPS)が少なくなる。
陰性症状(感情の平板化や意欲の減退、
集中力・持続力の低下など)の改善も期待。
(遮断作用を持つことで、副作用の軽減、
認知機能の改善、睡眠の改善が期待できます。)

4. ノルアドレナリンα1B/α2C受容体拮抗作用

ノルアドレナリンの調節効果を持ち、
過剰な興奮を抑えつつ、
刺激や認知機能を適度に改善する効果が期待。
(遮断作用を持つことで、動物実験においては
抗うつ作用が確認されています。
また性機能の改善が期待できます。)
抗うつ薬との併用で効果を高める


各種論文でブレクスピプラゾール(レキサルティ)の評価が高いのでその作用機序の図を参照してください。


≪参考文献≫

1)Mohr, P. et al.: Front Psychiatry. 2022; 12:781946.(Table 1).
2)Van, A. et al.: Brain Res. 2009; 1285:148-157.
3)Maeda, K. et al.: J. Pharmacol. EXP. Ther. 2014; 350(3):589-604.(Table 3) .
4)Citrome, LK. et al.: Expert. Rev. Neurother. 2015; 15(10):1219-1229.(Table 1).
5)菊地哲朗: 臨床精神医学. 2005; 34(4): 461-468.
 (一部改変) 3) 4) 5) 著者に大塚製薬株式会社の社員が含まれる
6)Healy, D. et al.: J. Psychopharmacol.. 1997; 11 (suppl 4): S25-31.
7)編集/福居顯二ほか.うつ病 知る 治す 防ぐ. 金芳堂; 2009. P113.

 

 

 

 

 

 

 

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